Los radioisótopos (isótopos radiactivos o radionucleidos) son elementos químicos con núcleos atómicos inestables que para alcanzar la estabilidad tienden a emitir una partícula o radiación, fenómeno conocido como radiactividad. Como los isótopos de un mismo elemento se comportan químicamente de igual manera pero difieren en aspectos físicos, si incorporamos un radioisótopo en una molécula, ésta puede ser fácilmente detectable por diferentes técnicas en función del tipo de radiación que emita.

Los radionucleidos pueden emitir radiación, fundamentalmente, de tres tipos: emisión de partículas alfa (núcleos de helio), partículas beta (electrones o positrones) o rayos gamma (radiación electromagnética). Aunque en investigación biomédica se emplean todo tipo de radionucleidos en función del proceso biológico a estudiar, en el ámbito de la Radiofarmacia y Medicina Nuclear, los radionucleidos emisores de radiación gamma son los preferidos en exploraciones diagnósticas (en gammagrafía y en la tomografía por emisión de fotón simple, SPECT) por ser este tipo de radiación electromagnética, sin masa, muy penetrante y menos agresiva que las otras. Los radionucleidos emisores de partículas alfa no se suelen emplear para el marcaje de fármacos, debido a su alto poder ionizante y su baja penetración en tejidos. Los radionucleidos emisores de partículas ß, en concreto aquellos que emiten positrones (partículas ß+, con la misma masa del electrón pero con carga positiva) se emplean en diagnóstico (tomografía por emisión de positrones, PET), y los que emiten electrones (partículas ß-) en terapéutica.

Un tomógrafo PET está diseñado para detectar la radiación electromagnética de los dos fotones gamma de 511 KeV emitidos simultáneamente en la misma dirección y en sentido opuesto procedentes de la aniquilación de un positrón con un electrón del cuerpo del animal de experimentación.